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温控微波反应器在新药研发中的应用

 发布时间:2020-06-11 点击量:139
  在温控微波反应器没有那么普及时,只有当其他所有方法都不奏效,或者反应时间太长,或温度太高时,人们才会尝试微波反应。随着微波反应设备的普及,这种情况正在改变。另外,在反应探索阶段,一个反应“行”还是“不行”,用微波只要5-10分钟就会有结果,而传统方法则需要数小时才能得出有效的结论。微波反应的这种特性使得它在企业界和学术界更容易被接受。鉴于此,微波反应会越来越成为一种实验室主流反应。
 
  微波反应器分为单管和多管两种。很多合成反应都可以用高速MAOS方法。因为微波反应经常反应又快,收率又高,所以微波方法很有可能发展为大部分加热反应都可以用的技术。从药物研发角度来看,二氢嘧啶核心结构化合物具有广泛的生物活性,因此该缩合反应非常有吸引力。下面是一个自动进样顺序化合物库合成多官能团化的二氢嘧啶的小库。
 
  微波反应的另外一个优点在于能够迅速的优化条件。当有一系列参数需要优化时(如溶剂和催化剂,摩尔比,各反应物的浓度,反应温度和时间),微波条件与传统条件相比优势就显现出来了。因为微波反应能在几个小时内完成传统合成几天甚至几个周的工作。顺序进行的微波方法还有一个好处,就是能把有问题的组合分别优化以使产率zui大化,从而减少了后续的纯化工作量(而且需要原料的量很少,一个反应几毫克,甚至更少都可以。如果只有50毫克的原料,用传统的方法可能只能试3-5个条件,但微波方法可以试10-20个条件,对一些原料很宝贵的反应非常合适)。

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